高通量筛选利用自动化设备与细胞生物学技术，研究传统方法难以解决的生物学问题，特别常用于药物发现、各种组学研究等领域。在经典分子生物学的理论基础上，借助液体操作平台、实验机器人、信号探测器以及数据处理软件等一整套自动化实验系统，高通量筛选技术可以对百万数量级的化学小分子，基因型、表现型等实验对象进行快速的检测，鉴定出调控某一特殊生物学过程的活性分子或基因。这些结果可以为研究生物分子间相互作用、理解疾病机制、设计药物等提供帮助。高内涵筛选与高通量筛选的实验模式相似，通常都是在微孔板上进行细胞实验。在自动化高通量荧光显微摄像技术与自动图像处理软件技术的支持下，前者具有在细胞水平同时检测多个指标，全面反映被筛查样品对细胞产生生物效应的优势。

文库的内容可能是小分子药物、生物活性分子（如抗体）、DNA序列等。不同的文库内容可能来自化学合成（小分子药物）、寡链核苷酸合成转入病毒载体后侵染细胞系等。

文库的形式为阵列文库或者混合文库。前者将反应物（小分子、RNA等）一一放置于芯片或孔板中，保证不同实验组之间独立而互不影响；后者则将待筛选文库混合，通过一定的实验方法富集阳性信号，最终通过数据分析（如高通量测序）获得结果。两种方法各有其优势。

高内涵筛选和高通量筛选最重要的特点在于利用自动化实验系统大规模地进行筛选反应。一系列实验机器人可以协同进行样品与试剂的混合、孵育以及最终信号的读出、检测，实现对百万数量级候选对象的筛查。

常用的技术有自动化数码显微摄像技术、流式细胞分选技术等，显微照片、荧光信号等原始数据经预设的软件处理后，形成最终的筛选结果，进而将获得的各种细胞信息进行比较、综合考虑，准确地描绘细胞状态。

首先在预实验中应确定正对照与负对照的表型，作为后续实验的标准。在此基础上，需要对整体实验的平均变化倍数、信噪比、阳性比例、阴性比例以及组间平行性等参数进行评价，最终选择合适的阳性区间。

高内涵筛选与高通量筛选得到的结果，最终需要经体内实验或临床实验进一步确定，以进行下一步的研究或治疗。