早在6000多年前，人类就已经有酿造食品的记录。几个世纪以来，这一技术在食品和饮料行业（如葡萄酒、啤酒、奶酪等）的生产中发挥了重要作用。但直到19世纪后，人们才真正将这一技术用于化学制品的生产。现代生物催化研究一般认为始于L.巴斯德时代。1880年在美国面市的乳酸，是有文献记载的第一个运用生物催化技术生产的光学纯化学制品。进入20世纪60年代，生物催化反应成为现代有机合成方法的一种强有力的补充手段。尤其是生物催化的不对称合成，在精细化学品的生产，尤其是制药工业的发展起到了越来越重要的作用。

生物催化具有一些化学方法无可比拟的优点，包括：①专一性强，具有独特、高效的底物选择性（化学选择性、区域选择性和立体选择性）；②环境友好，通常用水作为反应媒介（水是最绿色的溶剂）；③反应通常在室温和常压下进行，减少了能源的使用，降低了反应的不可控性；④减少了保护、脱保护步骤，原子经济性好，并能完成一些化学合成难以进行的反应等。随着酶固定化和细胞固定化等技术的发展和应用，生物催化反应体系的后处理过程也得到了极大简化。基于绿色化学的十二条准则，生物催化成为国际公认绿色的化学转化技术之一。生物催化是绿色化学与绿色化工发展的重要趋势之一。