常见的两类生物靶标是蛋白质和核酸。蛋白质作为生物靶标广泛应用于各种各样的实验中，如酶分子、离子通道和受体等。在某些情况下，生物靶标也可以指具有药理学活性的药物分子、激素（如胰岛素）的受体或其他一些外部刺激响应的靶标。在药学研究中，生物靶标也常常用来指药物靶标，两者概念相同。

利用基因组学、蛋白质组学以及生物芯片技术获取相关的生物分子信息，并进行生物信息学分析，获取线索。然后，对相关生物分子进行功能研究，确定候选靶标。进而在分子、细胞和活体动物水平上进行研究，验证靶标的有效性。

生物靶向分析是指对生物样本中的一个或几个物质（代谢物、蛋白、基因等）进行的定量检测，色谱串联质谱联用技术是最为主要的靶向分析方法。生物靶向分析必须进行系统的验证，包括线性范围、准确度、日间日内精密度、回收率、稳定性等。

国际上很多的科研单位和公司都构建了生物靶标数据库。例如新加坡国立大学主持的TTD（therapeutic targets database），世界上最大的药物数据库DrugBank等。这些数据库提供文献中治疗蛋白和核酸、疾病等信息的介绍。