20世纪20年代正是美国汽车工业快速发展的阶段，为提高产品竞争力，各企业开始研发燃烧效率更高的高压缩比汽油发动机。但高压缩比汽油中低燃点成分易在点火前发生自燃，产生“燃爆”，对发动机产生多种不良影响。为解决这一问题，美国工程师T.米基利（Thomas Midgley, 1889～1944）发现四乙基铅（tetraethyl lead）作为抗爆剂少量投加便可取得非常好的效果，成本也很低。四乙基铅抗爆剂于1923年2月由乙基公司（Ethyl Corporation）以“Ethyl”为名正式投放市场，有意隐瞒了产品中含有铅成分的信息及随后的多次铅中毒事故。

1953年，美国地球化学家C.C.彼得森（Clair Cameron Patterson，1922～1995）利用铅同位素法测定地球年龄。他研究实验室空气中铅污染的来源，发现大气中的铅绝大部分来自汽车废气，最终源头就是四乙基铅。此后他一直在继续铅污染的研究，并与相关企业进行斗争，推动含铅汽油的限用。进入20世纪60年代，日本东京、美国洛杉矶等大城市发生了铅污染事件，大气中铅污染和人体血铅浓度的调查结果推动两国走向推广无铅汽油的前列。另外同一时间，人们开始对机动车尾气氮氧化物、一氧化碳及烃类污染进行防治，要求汽车加装催化转化器，而尾气中的铅化物会使催化转化器丧失转化能力，这也成为推动无铅汽油使用的一大重要因素。为解决无铅汽油的抗爆问题，各国先后研发了催化重组重整汽油组分，以及采用甲基叔丁基醚（methyl tert-butyl ether; MTBE）等新型抗爆剂的技术生产无铅汽油。

日本于1975年实现普通汽油无铅化，1991年实现含铅汽油全面禁售。美国于1975年开始限制汽油中铅的使用量，1992年实现含铅汽油全面禁售。中国于1997年在北京、上海、广州推行汽油无铅化，2000年实现全国停产、禁售、禁用含铅汽油。