酶的共价修饰有很多种，常见的共价修饰由磷酸化-去磷酸化、甲基化-去甲基化、尿苷化-去尿苷化、乙酰化-去乙酰化、巯基（-SH）与二硫键（-S-S-）的相互转化等。其中，磷酸化与去磷酸化是酶最常见的共价修饰调节方式。酶的磷酸化是耗能的反应，每一次磷酸化通常消耗一个腺苷三磷酸（ATP），但与酶蛋白的合成相比，消耗的能量要少得多，且作用迅速，因此酶的共价修饰是体内调节酶活力的经济而有效的快速调节方式。

酶蛋白分子中丝氨酸、苏氨酸及酪氨酸的羟基是磷酸化修饰的位点。酶的磷酸化与去磷酸化反应是可逆的（见图），分别由蛋白激酶（protein kinase）及蛋白磷酸酶（protein phosphatase）催化完成，也是信号转导过程中重要的分子开关，对细胞内外的信息传递发挥重要的作用。

NTP 核苷三磷酸  NDP 核苷二磷酸  Pi 磷酸基  蛋白酶磷酸化-去磷酸化的示意图

蛋白质甲基化是细胞代谢中不可或缺的翻译后修饰方式，参与众多生命过程。甲基化-去甲基化修饰也是可逆过程，通常发生在特定的氨基酸残基上，如赖氨酸、精氨酸、组氨酸、脯氨酸等，其中以发生在精氨酸和赖氨酸残基上较为常见。精氨酸可以被甲基化一次或两次，其中一次甲基化被称为一甲基精氨酸；而甲基化两次包括利用精氨酸甲基转移酶将两个甲基同时转移到精氨酸多肽末端的同一个氮原子上形成非对称性甲基精氨酸，或者在每个氮端各加一个甲基成为对称性二甲基精氨酸。赖氨酸的甲基化经赖氨酸甲基转移酶的催化可以甲基化一次、两次或三次。

酶共价修饰调节具有如下特点：①受共价修饰的酶存在（高）活性和无（低）活性两种形式。②具有瀑布效应。又称级联效应，即在一个连锁反应中，一个酶被磷酸化或去磷酸化激活后，后续的其他酶可同样地依次被其上游的酶共价修饰而激活，引起原始信号的放大。这种多重共价修饰的连锁反应称为级联反应，主要作用是产生快速、高效的放大效应。③调节效率高于别构调节。④磷酸化要消耗ATP。⑤体内经济、有效的快速调节方式。