有些酶在细胞内合成和初分泌时，并不表现有催化活性，这种无活性状态的酶的前体物质被称为酶原。酶原在一定条件下，受某种因素的作用，酶原分子的部分肽键被水解，使分子结构发生改变，形成酶活力中心，特定肽键的断裂所导致的酶原激活在生物体内广泛存在，是生物体重要的调控酶活力的机制，且调控不可逆，如使蛋白质水解的消化酶，在胃和胰脏中是作为酶原合成的，激活之后称为蛋白酶。可被微生物多糖激活的甲壳动物中的酚氧化酶原激活系统，在激活过程中产生一系列活性物质，通过多种形式参与宿主防御反应。

酶原激活具有重要的生理价值：①保证合成酶的细胞本身不受蛋白酶的消化破坏。②使它们在特定的生理条件和规定的部位受到激活并发挥其生理作用，如组织或血管内膜受损后激活凝血因子；胃主细胞分泌的胃蛋白酶原和胰腺细胞分泌的糜蛋白酶原、胰蛋白酶原、弹性蛋白酶原等分别在胃和小肠被激活成相应的活性酶（见表），促进食物蛋白质的消化。如果酶原的激活过程发生异常，将导致一系列疾病的发生。出血性胰腺炎的发生就是由于蛋白酶原在未进小肠时就被激活，激活的蛋白酶水解自身的胰腺细胞，导致胰腺出血、肿胀。