通过化学诱变、易错聚合酶链反应、体外随机延伸以及交错延伸等方法，对酶基因进行突变重组，经筛选获得所需的酶分子，在短期内完成自然界所需长时间的进化过程。

模拟达尔文进化过程，利用分子生物学手段在分子水平创造分子的多样性，结合灵敏的筛选技术，迅速得到理想的变异酶分子。无须事先了解酶的结构、保守位点以及催化机制等因素，而是人为地创造特殊的进化条件，模拟自然进化机制，在体外对酶基因进行改造，并定向筛选，获得具有某些预期特征的进化酶。酶定向进化技术在一定程度上弥补了定点突变技术的不足，具有较强的应用价值。

酶定向进化通常分3步进行：①通过随机突变或基因体外重组等技术创造基因多样性。②将多样性基因导入适当载体后构建突变文库。③通过特定的筛选方法，选择阳性突变体。该研究过程可重复循环，直至获得预期性状的酶分子。

在酶分子的定向进化过程中，突变是随机发生的，通过筛选特定方向的突变，可限定进化的趋势和方向，再加上适当控制实验条件，不仅可大幅减少工作量，还能加快酶的进化速度。筛选方法在酶定向进化中至关重要，直接关系到定向进化的成败。通常采用的定向筛选方法必须灵敏，且应与目的性质相关。常用的筛选方法有：底物显色反应、培养条件变化（如提高培养温度或改变培养基的pH值等）以及改变某些蛋白质的固有性质（如产生绿色荧光）等。

已广泛应用于多种酶分子的改造，使酶朝向人们期望的性质进化。对酶分子的改造主要包括提高酶的催化活性、稳定性、底物专一性以及改变催化反应类型等。

酶的定点突变一般用来在分子中引入随机突变不易获得的关键性氨基酸残基，酶的定向进化常用来产生有利于酶蛋白的折叠和功能发挥的一些精细结构变化，是酶工程技术发展的一大进步。两者结合将大大扩展酶工程学的研究范围，产生具有许多优良性状的酶，从而发展和丰富酶类资源。