依托咪酯对中枢神经系统的作用主要是催眠镇静，无镇痛作用；起效迅速，静脉注射后患者可在几秒钟内迅速入睡；可减少脑血流、降低脑耗氧量，而不影响平均动脉压。因此脑灌注压维持正常而耗氧量下降，这对缺氧性脑损害有保护作用。依托咪酯对呼吸的影响较小，但在全麻诱导时，由于用量较大，注射速度较快，亦可引起呼吸暂停，需要借助面罩行人工呼吸。依托咪酯突出的优点是对心血管功能的影响轻微，诱导剂量的依托咪酯可使心率略减慢，动脉压轻度下降，保持血流动力学的稳定。尤其适用于冠心病和其他心脏储备功能较差的患者。

由于其具有血流动力学稳定，呼吸抑制小，有脑保护作用，诱导和苏醒均迅速的优点，被广泛应用于全身麻醉的诱导，也可用于麻醉维持和危重患者的镇静。用于全麻诱导的剂量为0.2～0.6毫克/千克，一般用量为0.3毫克/千克，于30～60秒静脉内注射后患者便迅速入睡。同时应用麻醉性镇痛药和肌肉松弛剂即可完成气管内插管。

依托咪酯对肾上腺皮质功能有一定的抑制作用，应避免长时间、大剂量的应用，如长时间用于患者的镇静。但单次、诱导剂量的依托咪酯对肾上腺皮质功能并不出现有临床意义的影响。依托咪酯在麻醉诱导时可出现肌阵挛性运动，表现为肌震颤、肌强直。其他不良反应还包括：注射痛、恶心呕吐及呃逆等。依托咪酯的恶心呕吐发生率较高，约为30%～40%，对于恶心呕吐易感人群最好避免使用。