方剂的出现与应用历史悠久，从“神农尝百草”到“伊尹制汤液”经历了漫长的历程。

早在原始社会时期，中华民族的祖先就在生产实践的过程中发现了药物。最初只是用单味药治病，经过长期的经验积累，认识到几味药配合应用其疗效优于单味药，于是便逐渐形成了方剂。晋代皇甫谧在《针灸甲乙经·序》中云：“伊尹以亚圣之才，撰用神农本草以为汤液”，后世多谓此为方剂之始萌。随着社会的发展、火的应用、制陶与冶炼业的发展、烹饪技术的提高，以及哲学、自然科学的进步，药物的运用由单味到多味、从生食到汤液、从对病到辨证，在历经漫长的发展之后，逐渐形成方剂。

先秦至两汉时期是方剂学理论体系的萌芽期。战国时期，已出现多味药的配伍应用，并依据证候加减化裁，体现出“经方家”依据辨证施治而灵活变通的特征。东汉时期是方剂学理论框架的形成期。以张仲景融理法方药于一体的《伤寒杂病论》为代表，其辨证论治的思维模式被后世学界誉为“方之精，变也”的体现。

魏晋隋唐宋时期，方剂学进入了快速发展与繁荣时期。主要表现在方剂数量迅猛增加，方剂学理论得到升华与提高，临床各科关于方剂的研究成果的积累与经验总结。自宋至金元，中医学术研究百家争鸣、流派纷呈，各流派医家在继承前人经验的基础上又从不同角度创新发挥、独辟蹊径，补前人所未备。

明清时期，方剂学研究在深度与广度上比唐宋时期有了长足进步。清代由于温病学迅速发展，关于温病的方剂研究与创新达到了新的高度，给中医方剂学的发展注入了新的生机和活力，运用组方原则阐发、论述方剂组方原理及特点的医家和著作层出不穷，为现代方剂学的发展奠定了坚实的理论基础。明清后期，外治方的应用达到较高水平，无论在理论认识方面，还是在制剂研究方面，均已日臻成熟完善。自晚清至民国时期，由于西方医学思想逐步渗透，中医学领域出现变革图新的趋势，中医方剂学亦受到“中西医汇通”思潮的影响。

中华人民共和国成立以后，中医学的传习形式从师承传授为主改为以院校教育为主，使方剂学成为中医药理论体系中重要的独立学科，并随着中医药事业的振兴而迅速发展。在文献整理方面，大批古籍方书经点校或重印而广为流传，历代中医药著作中的方剂经全面梳理研究后荟萃成书。在教学研究方面，按照中医药高等教育的发展与要求，编写出版各种面向不同层次的《方剂学》教材与专著，使方剂学理论逐步系统化，为培养中医药高级人才发挥了积极的作用。在临床应用方面，系统地观察与验证了一批古代名方的临床疗效，并发现了部分古方的临床新应用，还创制了许多确有效验的新方。在实验研究方面，运用现代科技手段对方剂进行了多学科交叉渗透的研究，以期阐明方剂的药效、作用机制、配伍剂量以及物质基础等方面的客观指标，虽然尚未能全面诠释中医方剂的临证客观效价，但这些行之有效的古方成了新药创制的重要源泉。通过化裁、精简、筛选古方或改革传统剂型来研制新药已成为当下中药新药开发的主要路径。方剂学的现代研究已成为中医现代研究最为活跃的学科领域。

方剂学主要阐明方剂与病证、治法之间的关系，揭示构成方剂的诸要素与功效之间的关系。

治法是在临床辨明证候之后，在治疗原则的指导下，针对病因病机提出的治疗方法。治法以证为依据，是中医辨证论治内容中的重要环节。方剂的功效则与辨证的治法相对应。治法是针对特定病证而设立的治疗方法，或是对此治疗方法的一种理论表述；功效则是方剂作用于特定病证后呈现出的治疗效用，或是对该效用的一种经验概括。治法因证而立，方效因证而显，故针对某一特定病证的方剂功效与根据其病证所拟定的治法二者之间又具有相通性，即功效与治法在内涵上具有一定的关联。

方剂学的研究范围主要以清代以前的经典方剂的组方原理为主线，探讨经典方剂的组方原理、组方思路、配伍意义、服用方法等方面的理论，揭示方剂中药物配伍的主次关系和功效与主治病证病机相关的配伍原理，以及方剂之适应范围、使用要点、加减变化、剂型选择等相关内容。

在中医学体系中，方剂学将中医基础理论与中医临床各科现代研究相关学科与技术联结起来，在中医学体系中具有不可或缺的地位与作用，故方剂学的知识体系中涉及中医药学的多个方面。

方剂学的研究重点是在传统中医的临床观察、文献整理、逻辑分析的基础上，引入现代多学科方法。由于方剂对于所治证候呈现出多组分、多途径、多靶点的整体调节作用，再加上方剂与治法、证候表现为非线性的、多维的、多层次的复杂系统，所以有关方剂实质的研究难以通过药理、药化等单一的实验方法或有关指标验证。现代研究者们引入基因-蛋白质组学及代谢组学技术，利用生物芯片分析技术，从动态角度在分子水平上认识方剂疗效的化学与生物学基础，希望可以阐明方剂临床效价的现代科学内涵。此外，在方剂剂型改革、中药新药创新和方剂实质的研究仍有待进一步深入。